本日16日(水)終日休診。(ノミダニの薬ブラベクトについて)

[2016年03月16日]

本日16日(水)は終日休診となります。
皆様の御理解と御協力をお願い致します。

 

 


前回予告したお薬のお話です。
3ヶ月に1回のノミ・ダニのお薬「ブラベクト」について。

昨年に発売されたお薬です。まだご存じない方も多いと思いますのでご紹介します。

ブラベクト

目つきが鋭すぎます!

「名前(商品名)」 ブラベクト

「成分名」     フララネル

「剤型」      チュアブルタイプ

「持続時間」    三ヶ月間効果が持続します!

「副反応」     国内での臨床試験では報告無し。安全性が非常に高いんです!

「その他の特徴」

小麦・グルテンは含まれていません。

3ヶ月に一回なので楽ちんです!日本で発明・作られている薬です。

ワンちゃんのみなのが残念です。

 

もう少し学術的にマニアックに・・・

 

「フルララネルについて」

有効成分のフルララネルは「日産化学工業株式会社」が発明したイソキサゾリン系化合物。犬に対して高い安全性を持つ。

日本でフルララネルを製造しメルク社に供給。メルク社の日本法人である(株)インターベットが「ブラベクト」として販売しています。

EUやアメリカでは2014年春から販売。日本で作られている薬なのに海外の方が早く使われているって・・・。

 

「作用機序」

ブラベクトの成分であるフルララネルは2つの作用機序でノミ・マダニを死亡させる。

① γ-アミノ酪酸(GABA)作用性塩素イオンチャンネルアンタゴニスト(遮断薬)としての作用。

 ※節足動物のGABA作動性塩素イオンチャンネルをブロックすることにより塩素イオンの神経細胞流入を阻害。これにより神経が興奮した状態になり死亡します。

  • γ-アミノ酪酸は神経の抑制に働く作用を持つアミノ酸の一つ。
  • GABAとはγ-アミノ酪酸(gamma-aminobutyric acid )の頭文字の略称。 

 

② グルタミン酸作動性塩素イオンチャネルアゴニスト(作動薬)としての作用。

※節足動物のグルタミン酸作動性塩素イオンチャネル(L-glutamate-gated chloride channels[GluCls])に作用することにより、塩素イオンチャネルを解放。

塩素イオンの神経細胞流入を促す。これにより神経が抑制された状態になり死亡します。

  • グルタミン酸は神経の抑制に働く作用を持つアミノ酸の一つ。

 

☆ フルララネルは興奮と抑制の二つの作用でやっつけます。

 

「三ヶ月間効くメカニズムは?」  

フルララネルの半減期は12日ですが、安全性が非常に高いので薬物濃度を高め三ヶ月間、有効血中濃度が保てるように設計されています。

 

「フルララネルという名前の由来」

医薬品一般名は開発した企業が独自につけることがでません。

INN(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances)=医薬品一般名として、国際的な規準にのっとった名称が決められます。

よって「フルララネル」という名前は発明元の日産化学工業株式会社とWHOの関与により決定したと言えます。

☆ 「ブラベクト」という「商品名」は制限が無いのでインターベット社が付けた名称です。

 

「アカラスにも効果有り!」

 犬の毛包虫症(アカラス)にも長期間にわたる効果ありという論文が発表されました。

当院でも毛包虫の治療をブラベクトに切り替えていますが良好な結果です。

長期間の効果は飼い主様とワンちゃんの負担が減ります!

 

<参考文献・その他>

Josephus J. Fourie et al.: Efficacy of orally administered fluralaner (BravectoTM) or topically applied imidacloprid/moxidectin (Advocate®) against generalized demodicosis in dogs. In: Parasites & Vectors. 8, 2015, S. 187,doi:10.1186/s13071-015-0775-8PMID 25881320PMC 4394402 (freier Volltext).

Wikipedia 「Fluralaner」 https://de.wikipedia.org/wiki/Fluralaner

 

ブラベクトに関する質問のご回答・アドバイス・コメントを頂いた日産工業株式会社 農業化学品事業部 影島様、並びにインターベット社 学術担当者様に深謝致します。

夜間緊急、日曜祝日も診察対応。日進市の動物病院。アニウェル犬と猫の病院の渡邉でした